По данным Всемирной организации здравоохранения, устойчивость к противомикробным препаратам непосредственно приводит к более чем 1 миллиону смертей ежегодно и способствует еще более чем 35 миллионам смертей. Золотистый стафилококк и энтерококк sp., 2 грамположительных патогена с высокой вероятностью развития устойчивости к известным методам лечения, могут вызывать опасные внутрибольничные и внебольнично-приобретенные инфекции.
На этой неделе в журнале Microbiology Spectrum исследователи описывают недавно синтезированное соединение под названием инфузид, которое проявляет активность против устойчивых к противомикробным препаратам штаммов S. aureus и Enterococcus в лабораторных тестах и на мышах. Кроме того, полученные данные свидетельствуют о том, что инфузид убивает бактерии способами, отличающимися от других противомикробных препаратов, что может помочь сдерживать резистентность.
Инфузид появился в результате более чем десятилетней работы междисциплинарных исследователей, искавших способы создания соединений, которые могли бы действовать против патогенов аналогично известным фармацевтическим соединениям. К ним относятся гидразоны, неорганические синтезированные соединения, которые, как показали предыдущие исследования, проявляют антибактериальную активность, в том числе в отношении резистентных штаммов. Исследователи синтезировали 17 новых соединений, содержащих гидразоны, и среди них инфузид, проявивший активность в отношении грамположительных S. aureus и энтерококков.
"Мы начали проект как сотрудничество, ища способы синтеза соединений и связывания их с соединениями, которые могли бы обладать биологической активностью", - сказал химик-медик Мишель Балтас, доктор философии, из Лаборатории координации химии Университета Тулузы во Франции. Балтас совместно руководил новой работой вместе с Сидхартом Чопрой, доктором философии, из CSIR- Центрального научно-исследовательского института лекарственных средств в Лакхнау, Индия.
Исследователи обнаружили, что инфузид специфически воздействует на бактериальные клетки. В лабораторных тестах они сравнили антимикробное действие инфузида с ванкомицином, мощным антибиотиком, представляющим собой стандарт лечения резистентных инфекций. Они обнаружили, что инфузид быстрее и эффективнее уменьшает размер бактериальных колоний, чем стандартный препарат. В тестах на резистентные инфекции S. aureus на коже мышей соединение эффективно уменьшало популяцию бактерий. Исследователи сообщили, что снижение было еще выше, когда инфузид сочетали с линезолидом, синтетическим антибиотиком.
Инфузид не проявил значительной активности в отношении грамотрицательных патогенов, хотя Балтас сказал, что группа ищет небольшие изменения в инфузиде, которые могли бы расширить его антимикробную активность.
Исследователи синтезировали соединения без использования растворителей, которые могут быть дорогостоящими и опасными для окружающей среды. По словам Балтаса, простота химических реакций позволит легко производить большие количества для использования в новых методах лечения. "Я уверен, что те же самые реакции могут усилиться".
Кроме того, группа занимается исследованием воздействия синтезированных соединений на другие инфекционные заболевания, включая туберкулез. "У нас есть много других кандидатов для получения антимикробных соединений", - сказал Балтас.
Комментарии