Карбены, обычно используемые в химических реакциях, необходимых для синтеза лекарств и разработки материалов, представляют собой короткоживущие атомы углерода с высокой реакционной способностью. В лабораторных условиях это может сделать создание карбенов особенно сложным, поскольку методы их получения ограничены и часто опасны.

Теперь, впервые, подход, открытый исследователями из Университета штата Огайо, значительно упростил производство этих карбенов металлов, сказал Дэвид Нагиб, соавтор исследования, выдающийся профессор искусств и наук и профессор химии и биохимии в Университете штата Огайо.,

"Нашей целью с самого начала было определить, сможем ли мы придумать новые методы доступа к карбенам, которые другие ранее не находили", - сказал он. "Потому что, если бы вы могли использовать их более мягким каталитическим способом, вы могли бы достичь новой реактивности, что, по сути, мы и сделали".

Исследователи пришли к этому методу получения карбена, используя железо в качестве металлического катализатора, а затем комбинируя его с молекулами на основе хлора, которые легко генерируют свободные радикалы. Вместе эти ингредиенты образовали карбен по их выбору, в том числе многие из тех, которые никогда ранее не производились. Затем, чтобы вызвать химическую реакцию, эти карбены быстро присоединяются к другой молекуле напряженной связью, образуя циклопропан, имеющий форму треугольника.

Эти трехсторонние молекулярные фрагменты жизненно важны для синтеза лекарств и агрохимикатов, отчасти из-за их небольшого размера и необычной энергии. Но хотя существует множество способов синтезировать эту форму, которая является одной из наиболее распространенных в лекарствах, работа этой команды была вдохновлена поиском наилучших способов их создания.

"Наша лаборатория одержима идеей как можно скорее разработать наилучшие методы получения циклопропанов", - сказал Нагиб. "Мы нацелены на приз за изобретение более совершенных инструментов для производства более качественных лекарств, и попутно мы решили огромную проблему в мире карбенов".

Исследование было недавно опубликовано в журнале Science.

Расшифровывая одну из величайших задач химии, команда также обнаружила, что их метод хорошо работает в воде, предполагая, что карбены металлов однажды могут быть надежно созданы даже внутри живой клетки для обнаружения новых лекарственных мишеней. По словам Нагиба, этот новый подход примерно в 100 раз лучше предыдущих химических инструментов, которые его лаборатория производила за последнее десятилетие.

"Наша лаборатория в значительной степени является лабораторией разработки инструментов", - сказал он. "И для меня способ оценить, насколько это ценно или интересно, заключается в том, используют ли другие ваш инструмент".

Команда ожидает, что их открытие станет чрезвычайно важным, поскольку для ученых доступ к новому способу создания и классификации карбенов означает, что нынешний расточительный многоступенчатый процесс их получения может быть одновременно проще и безопаснее. Для потребителей этот метод предполагает, что будущие лекарства, разработанные по этой технологии, могут быть более дешевыми, мощными, быстродействующими и долговечными.

По словам Нагиба, эта работа могла бы предотвратить нехватку важных лекарств, таких как антибиотики и антидепрессанты, а также лекарств, которые лечат болезни сердца, COVID и ВИЧ-инфекции.

Кроме того, поскольку работа этой команды настолько новаторская, они хотели бы обеспечить доступность этого революционного инструмента органической химии как для крупных, так и для небольших исследовательских лабораторий и производителей лекарств по всему миру. По словам Нагиба, один из наиболее эффективных способов гарантировать это и определить будущее их стратегии - продолжать совершенствовать существующую технику.

"Наша команда в штате Огайо объединилась самым крутым и совместным образом для разработки этого инструмента", - сказал он. "Итак, мы собираемся продолжить гонки, чтобы показать, на скольких различных типах катализаторов это может сработать и создать всевозможные сложные и ценные молекулы".

Среди других соавторов из штата Огайо - Кхуэ Нгуен, Сюэлин Мо, Бетани Демуйнкк, Мохаммед Эльсайд, Джейкоб Гарвуд, Дуонг Нго и Илиас Хан Рана. Эта работа была поддержана Национальным научным фондом, Национальными институтами здравоохранения и Институтом фундаментальных наук Брауна.